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Il succo di pompelmo rende l'MDMA più forte?

È opinione comune tra i consumatori "ricreativi" di MDMA che il succo di pompelmo (o altre bevande agrumate/acide) potenzi gli effetti e/o acceleri l'insorgenza dell'MDMA. Poiché non ci sono studi specifici sull'argomento, ho eseguito una mini meta-analisi su una serie di studi che hanno osservato il metabolismo della droga con l'uso di MDMA e ho confrontato una serie di altri studi condotti sugli enzimi interessati.

La conversazione sull'impatto del succo di pompelmo sull'uso di droghe circola come leggenda metropolitana da decenni tra le popolazioni in cui si verifica l'uso ricreativo di MDMA, in particolare nel Nord America. La fornitura di estasi tra 2001 a 2013 negli Stati Uniti era notoriamente adulterato; saresti fortunato se la tua tavoletta di ecstasy contenesse una qualsiasi quantità di MDMA o MDA. Inoltre, i servizi di controllo della droga e la consapevolezza di esso durante questo periodo erano praticamente inesistenti in questa comunità. Allora, non si sa che tipo di cocktail chimici stavamo ingerendo che avrebbero potuto devastare i nostri enzimi, oltre ad altre parti del nostro corpo che eravamo disposti a sacrificare per divertirci.

Il metabolismo dei farmaci è una componente fondamentale per comprendere l'efficacia di un farmaco, la resistenza e i rischi. Identificare farmaci e altre sostanze che possono potenziare o inibire l'attività enzimatica è un importante strumento di riduzione del rischio.

Curiosamente, il succo di pompelmo ha un comprovata esperienza di numerose interazioni con farmaci e altre sostanze. Queste interazioni sono state scoperte quando ricercatori alla fine degli anni '80 stavano sperimentando per vedere se l'alcol avrebbe interagito con i farmaci testati, ma avevano bisogno di un modo per mascherare il gusto dell'alcol in modo che i partecipanti non sapessero che stavano bevendo. Hanno scoperto che il succo di pompelmo potrebbe effettivamente aumentare la potenza di un farmaco impedendo la produzione di una certa famiglia di enzimi che metabolizza i farmaci, consentendone l'ingresso nel flusso sanguigno.

L'inibizione degli enzimi può avere due effetti diversi: il farmaco può essere metabolizzato dall'enzima in un metabolita inattivo o attivato dall'enzima in un metabolita attivo. Ciò potrebbe significare che l'introduzione di qualcosa come il succo di pompelmo non porterà sempre ad un aumento dei livelli del farmaco nel tuo sistema. In alcuni casi, anche gli enzimi che metabolizzano il farmaco in un metabolita attivo possono essere influenzati. Ad esempio, è noto che ciò accade con il tamoxifene, che viene spesso prescritto come farmaco per il trattamento del cancro al seno, ma a volte usato come droga per migliorare le prestazioni. L'effetto del tamoxifene è effettivamente ridotto quando il succo di pompelmo è presente nel sistema.

Molte persone con una vaga comprensione del fatto che il succo di pompelmo può aumentare la quantità di una droga nel sistema di una persona devono aver diffuso una teoria simile secondo cui questo avrebbe funzionato anche per l'MDMA. Tuttavia, ci sono una serie di studi che hanno verificato quali enzimi sono coinvolti nel metabolismo dell'MDMA. L'inibizione degli enzimi che metabolizzano i farmaci provoca concentrazioni elevate di un farmaco attivo nel corpo, che possono causare effetti avversi e potenzialmente dannosi.

Alcune informazioni tecniche sul sistema enzimatico coinvolto nella digestione dei farmaci:

  1. Il succo di pompelmo inibisce gli enzimi che metabolizzano alcuni farmaci/farmaci. Questi enzimi sono: CYP3A4 (il più colpito), CYP1A2, CYP2C9e CYP2D6 a minore gradi (possono non presentare alcun significato clinico). I farmaci metabolizzati da questi enzimi possono avere interazioni con i componenti del pompelmo.
  2. Chi siamo 30% o meno di MDMA ingerito da un individuo viene metabolizzato da CYP2D6; poi CYP1A2 l'attività metabolica aumenta 20-40% in base al sesso biologico e a fattori genetici.
  3. L'MDMA da sola ha effetti inibitori su entrambi CYP2D6 e CYP3A4 isoenzimi epatici (senza la presenza di succo di pompelmo). Ciò causa uno scarso metabolismo dell'MDMA e di altri farmaci che vengono metabolizzati da CYP2D6 e CYP3A4 enzimi.
  4. C'è un'apparente diminuzione di CYP3A4 attività dopo l'uso di MDMA. L'attività del CYP2D6 si è ripresa dopo 10 giorni a 90% di base.

 

Ciclo completo etichettato e diagramma con catalizzatori biologici macromolecolari. Struttura delle molecole che accelerano le reazioni chimiche e convertono i substrati in prodotti.

 

In conclusione, scommetterei che l'aggiunta di succo di pompelmo all'equazione non cambierebbe il metabolismo del corpo in modo tale da aumentare gli effetti dell'MDMA.

Tuttavia, con tutto ciò detto, ci sono una serie di variabili che interferirebbero con il trarre conclusioni valide con queste informazioni:

È interessante notare che, a causa del naturale effetto inibitorio dell'MDMA sull'enzima CYP2D6, l'uso settimanale o più frequente da solo potrebbe essere sufficiente per sperimentare un aumento degli effetti: l'uso una volta ogni 7 giorni sarebbe inferiore al tempo necessario al CYP2D6 per tornare uno stato di attività di base. È quindi improbabile che il succo di pompelmo abbia un effetto notevole sull'aumento della concentrazione di MDMA assorbita, poiché l'effetto metabolizzante dell'enzima CYP2D6 sull'MDMA è limitato.

Molte persone come me sono poli tossicodipendenti, e questo potrebbe anche avere un impatto sull'attività enzimatica, e quindi sugli effetti della droga su un individuo. L'MDMA non è l'unico ad avere un impatto sugli enzimi nel nostro corpo. Qualcosa che sembra insignificante come essere un fumatore di sigarette (cioè usare prodotti del tabacco) può farlo stimolare CYP1A2 attività, un enzima parzialmente responsabile della conversione dell'MDMA in MDA. Questo potrebbe potenzialmente aumentare anche la quantità di MDA introdotta nel sistema, tuttavia non è stata studiata direttamente.

È anche possibile che anche se il metabolismo dell'MDMA (anche se fosse puro) non fosse influenzato direttamente dal succo di pompelmo, i leganti delle pillole sarebbero influenzati dall'acidità extra che fornisce. Quando si tratta di determinati farmaci o anche di vitamine, i leganti sono generalmente progettati per scomporsi all'interno del corpo per un assorbimento ottimale e, in alcuni casi, rilasciano lentamente la dose per un periodo di tempo più lungo. Nelle compresse di ecstasy fabbricate illegalmente, è probabile che più velocemente si dissolve una pillola, più velocemente (e più forte) si sentirà l'MDMA.

Poiché è probabile che altre droghe interagiscano nei sistemi dei raver all'interno della finestra di utilizzo dell'MDMA, ciò potrebbe avere un impatto sullo sballo generale. La frequenza dell'uso di MDMA è anche un fattore importante nella capacità del corpo di recuperare uno stato pienamente funzionale, non escludendo del tutto che la frequenza e/o la quantità possano aver avuto impatti a lungo termine su questi processi corporei.

Questo suggerisce che c'è un campo di conoscenza sconosciuto intorno alle molte interazioni che l'uso di poli droghe può creare dentro di noi e influenzare gli effetti delle droghe sui nostri corpi. Quali enzimi verrebbero influenzati quando prendiamo in considerazione molte altre sostanze comunemente consumate, come caffeina, alcol, cannabis, farmaci da prescrizione o anche da banco (come quelli contenenti DXM, che sono già sconsigliati quando si usa MDMA e altri droghe)? Ciò aumenterebbe o diminuirebbe gli effetti dell'MDMA? C'è ancora così tanto che è sconosciuto.

*Phoenix AKA Mohawk Greene (loro/loro) è un educatore e attivista nero, trans, antirazzista per la riduzione del danno che sfrutta vaste piattaforme multimediali e online (come @TheRebelEducationist) per difendere le persone che fanno uso di droghe e una ragionevole riforma della politica sulle droghe. Forniscono istruzione e prospettive radicali senza fronzoli su droghe, politica sulle droghe e argomenti correlati attraverso una lente comica riparatrice. Sono anche un abile tecnologo e scrittore accademico. Mohawk è il responsabile del programma tecnico presso Next Distro, un membro del consiglio di amministrazione di Youth RISE ed ex coordinatore regionale di sensibilizzazione per DanceSafe e presidente di New York DanceSafe, Inc. Hanno collaborato con agenzie globali di riduzione del danno come ANKORS, Safe 'n' Sound, Unità e riduzione del danno in Sudafrica. 

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