MDMA の「娯楽」使用者の間では、グレープ フルーツ ジュース (または他の柑橘類/酸性飲料) が MDMA の効果を増強する、および/または MDMA の発症を促進すると一般に信じられています。 この主題に特化した研究はないため、MDMA 使用による薬物代謝を観察した多くの研究に対してミニメタ分析を実行し、影響を受ける酵素に関して行われた他の多くの研究を相互参照しました。
グレープフルーツジュースが薬物使用に及ぼす影響に関する話題は、特に北米において、娯楽目的で MDMA を使用する人々の間で、数十年にわたり都市伝説として広まっています。 間のエクスタシーの供給 2001 〜へ 2013 米国では混ぜ物が含まれていたことで悪名高い。 エクスタシー タブレットに何らかの量の MDMA または MDA が含まれていれば幸運です。 さらに、この時代の薬物検査サービスやその認識は、このコミュニティでは事実上存在していませんでした。 当時、私たちがどのような種類の化学カクテルを摂取していて、楽しい時間を過ごすために喜んで犠牲にしていた体の他の部分に加えて、酵素に大損害を与えた可能性があるのかはわかりません。
薬物代謝は、薬物の有効性、耐性、リスクを理解する上で重要な要素です。 酵素活性を増強または阻害する可能性のある薬物およびその他の物質を特定することは、 重要なリスク軽減ツール.
不思議なことに、グレープフルーツジュースには、 実績のある実績 薬物や他の物質との数多くの相互作用。 これらの相互作用が発見されたのは、 研究者 80年代後半、アルコールが試験対象の薬剤と相互作用するかどうかを実験していましたが、参加者が飲酒していることを気づかれないようにアルコールの味を隠す方法が必要でした。 彼らは、グレープフルーツジュースが、薬物を代謝する特定の酵素群の生成を妨げ、より多くの薬物が血流に入るのを可能にすることによって、実際に薬物の効力を高める可能性があることを発見しました。
酵素の阻害には XNUMX つの異なる効果が考えられます。薬物は酵素によって不活性代謝物に代謝されるか、酵素によって活性化されて活性代謝物になります。 これは、グレープフルーツ ジュースのようなものを摂取しても、必ずしも体内の薬物レベルの上昇につながるわけではないことを意味している可能性があります。 場合によっては、薬物を活性代謝物に代謝する酵素も影響を受ける可能性があります。 たとえば、これは乳がん治療薬としてよく処方されるタモキシフェンで起こることが知られていますが、 パフォーマンスを向上させる薬として使用されることもあります。 タモキシフェンの効果 実際には減ります システム内にグレープフルーツジュースが存在する場合。
グレープフルーツジュースが体内の薬物の量を増やす可能性があるという漠然とした理解を持っている多くの人が、これがMDMAにも同様に効果があるという同様の理論を広めたに違いありません。 ただし、どの酵素が MDMA 代謝に関与しているかを検証した研究は数多くあります。 薬物代謝酵素の阻害により、体内の活性薬物濃度が上昇し、悪影響や潜在的に有害な影響を引き起こす可能性があります。
薬物の消化に関与する酵素システムに関するいくつかの技術情報:
- グレープフルーツジュースは、特定の薬物を代謝する酵素を阻害します。 これらの酵素は次のとおりです。 CYP3A4 (最も影響を受ける)、 CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 〜へ より少ない 学位（臨床的に重要性を示さない場合もあります）。 これらの酵素によって代謝される薬物は、グレープフルーツの成分と相互作用する可能性があります。
- 学校区概要 30% 以下 個人が摂取した MDMA は次のものによって代謝されます。 CYP2D6; その後 CYP1A2 代謝活動が増加します 20-40％ 生物学的性別と遺伝的要因に基づいています。
- MDMA 単独でも阻害効果があります。 両言語で CYP2D6 (NAIST) と CYP3A4 肝臓アイソザイム（グレープフルーツジュースの存在なし）。 これにより、MDMA や他の薬物の代謝が低下します。 CYP2D6 (NAIST) と CYP3A4 酵素。
- 明らかに減少している CYP3A4 MDMA使用後の活動。 CYP2D6活性は10日後に回復 〜へ 90% ベースラインの。
高分子生物学的触媒を使用した完全にラベル付けされたサイクルと図。 化学反応を促進し、基質を生成物に変換する分子の構造。
結論として、グレープフルーツ ジュースを方程式に加えても、MDMA の効果が増大するほど体の代謝は変化しない、と私は賭けたいと思います。
ただし、そうは言っても、この情報から健全な結論を引き出すのを妨げる変数が多数あります。
興味深いことに、MDMA には CYP2D6 酵素に対する自然な阻害効果があるため、MDMA を毎週またはそれ以上の頻度で使用するだけでも、十分な効果が得られる可能性があります。7 日に 2 回使用すると、CYP6D2 が元の状態に戻るまでの時間を下回ります。活動のベースライン状態。 したがって、CYP6DXNUMX 酵素の MDMA 代謝効果は限られているため、グレープフルーツ ジュースは吸収される MDMA 濃度の増加に目立った影響を与える可能性は低いです。
私のような多くの人はポリドラッグの使用者であり、これは酵素活性に影響を与え、ひいては個人への薬物効果にも影響を与える可能性があります。 私たちの体内の酵素に影響を与えるのは、MDMA だけではありません。 紙巻きタバコの喫煙者（つまり、タバコ製品の使用）のように重要ではないと思われることでも、 刺激します CYP1A2 活性、MDMA から MDA への変換に部分的に関与する酵素。 これは潜在的に 増加する システムに導入される MDA の量も同様ですが、直接研究されていません。
また、MDMA の代謝が (たとえ純粋であったとしても) グレープフルーツ ジュースの影響を直接受けていないとしても、錠剤結合剤はそれがもたらす余分な酸性度の影響を受ける可能性があります。 特定の薬やビタミンに関しては、結合剤は通常、体内で分解されて最適な吸収が得られるように設計されており、場合によっては、長期間にわたってゆっくりと投与量が放出されます。 違法に製造されたエクスタシー錠剤では、錠剤が早く溶けるほど、MDMA がより早く (そしてより強く) 感じられるようになる可能性があります。
MDMA の使用範囲内で他の薬物がレイバーのシステム内で相互作用している可能性があるため、それが全体の高値に影響を与えている可能性があります。 MDMA の使用頻度も、身体が完全に機能する状態に回復する能力にとって重要な要素ですが、その頻度や量がこれらの身体プロセスに長期的な影響を及ぼした可能性を完全に排除するわけではありません。
これは、ポリ薬物の使用が私たちの体内で引き起こし、薬物の身体への影響に影響を与える可能性のある多くの相互作用に関する未知の知識分野があることを示唆しています。 カフェイン、アルコール、大麻、処方薬、さらには市販薬（MDMA などを使用する際にはすでに使用を控えるよう勧告されている DXM を含む薬など）など、一般的に摂取されている他の多くの物質を考慮した場合、どの酵素が影響を受けるでしょうか。薬物）？ これにより MDMA の効果が増加しますか、それとも減少しますか? まだまだ知られていないことがたくさんあります。
*フェニックス、別名モホーク グリーン (彼ら/彼ら) は、黒人、トランスジェンダー、反人種差別的ハームリダクション教育者および活動家であり、広大なマルチメディアとオンライン プラットフォーム (@TheRebelEducationist として) を活用して、薬物使用者と賢明な薬物政策改革を擁護しています。 彼らは、薬物、薬物政策、および関連するトピックについて、回復的でコメディ的なレンズを通して、教育と本質的な過激な視点を提供します。 彼らは熟練した技術者であり、学術作家でもあります。 Mohawk は Next Distro のテクニカル プログラム マネージャーであり、Youth RISE 理事会メンバーであり、DanceSafe の元地域アウトリーチ コーディネーターであり、New York DanceSafe, Inc. の社長でもあります。彼らは、ANKORS、Safe 'n' Sound、統一とハームリダクション南アフリカ。
