Πιστεύεται κοινώς μεταξύ των «ψυχαγωγικών» χρηστών του MDMA ότι ο χυμός γκρέιπφρουτ (ή άλλα εσπεριδοειδή/όξινα ποτά) ενισχύει τα αποτελέσματα και/ή επιταχύνει την εμφάνιση του MDMA. Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν μελέτες ειδικά για το θέμα, πραγματοποίησα μια μίνι μετα-ανάλυση σε έναν αριθμό μελετών που παρατήρησαν τον μεταβολισμό των φαρμάκων με τη χρήση MDMA και διασταύρωσα μια σειρά άλλων μελετών που έγιναν γύρω από τα επηρεαζόμενα ένζυμα.
Η συζήτηση σχετικά με τον αντίκτυπο του χυμού γκρέιπφρουτ στη χρήση ναρκωτικών κυκλοφορεί ως αστικοί θρύλοι εδώ και δεκαετίες μεταξύ των πληθυσμών όπου εμφανίζεται η ψυχαγωγική χρήση MDMA, ιδιαίτερα στη Βόρεια Αμερική. Η προσφορά για έκσταση μεταξύ 2001 προς την 2013 στις Ηνωμένες Πολιτείες ήταν διαβόητα νοθευμένη. θα ήσασταν τυχεροί αν το δισκίο έκστασης περιείχε οποιαδήποτε ποσότητα MDMA ή MDA. Επιπλέον, οι υπηρεσίες ελέγχου ναρκωτικών και η ευαισθητοποίηση σχετικά με αυτό κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου ήταν πρακτικά ανύπαρκτες σε αυτήν την κοινότητα. Τότε, δεν μπορούμε να πούμε τι είδους χημικά κοκτέιλ καταναλώναμε που θα μπορούσαν να προκαλούσαν όλεθρο στα ένζυμα μας, επιπλέον σε άλλα μέρη του σώματός μας που ήμασταν διατεθειμένοι να θυσιάσουμε για μια διασκέδαση.
Ο μεταβολισμός των φαρμάκων είναι ένα κρίσιμο συστατικό για την κατανόηση της αποτελεσματικότητας ενός φαρμάκου, της αντοχής και των κινδύνων. Ο εντοπισμός φαρμάκων και άλλων ουσιών που μπορεί να ενισχύσουν ή να αναστείλουν τη δραστηριότητα των ενζύμων είναι σημαντικό εργαλείο μείωσης κινδύνου.
Περιέργως, ο χυμός γκρέιπφρουτ έχει α αποδεδειγμένο ιστορικό πολυάριθμες αλληλεπιδράσεις με φάρμακα και άλλες ουσίες. Αυτές οι αλληλεπιδράσεις ανακαλύφθηκαν όταν ερευνητές στα τέλη της δεκαετίας του '80 πειραματίζονταν για να δουν εάν το αλκοόλ θα αλληλεπιδράσει με τα δοκιμασμένα φάρμακα, αλλά χρειαζόταν έναν τρόπο να κρύψει τη γεύση του αλκοόλ, ώστε οι συμμετέχοντες να μην ήξεραν ότι έπιναν. Διαπίστωσαν ότι ο χυμός γκρέιπφρουτ θα μπορούσε πράγματι να αυξήσει τη δραστικότητα ενός φαρμάκου εμποδίζοντας την παραγωγή μιας συγκεκριμένης οικογένειας ενζύμων που μεταβολίζει τα φάρμακα, επιτρέποντας σε μεγαλύτερο μέρος του να εισέλθει στην κυκλοφορία του αίματος.
Η αναστολή των ενζύμων μπορεί να έχει δύο διαφορετικά αποτελέσματα: το φάρμακο μπορεί είτε να μεταβολιστεί από το ένζυμο σε έναν ανενεργό μεταβολίτη είτε να ενεργοποιηθεί από το ένζυμο σε έναν ενεργό μεταβολίτη. Αυτό μπορεί να σημαίνει ότι η εισαγωγή κάτι σαν χυμό γκρέιπφρουτ δεν θα οδηγεί πάντα σε αυξημένα επίπεδα του φαρμάκου στο σύστημά σας. Τα ένζυμα που μεταβολίζουν το φάρμακο σε έναν ενεργό μεταβολίτη μπορούν επίσης να επηρεαστούν σε ορισμένες περιπτώσεις. Για παράδειγμα, αυτό είναι γνωστό ότι συμβαίνει με την ταμοξιφαίνη, η οποία συχνά συνταγογραφείται ως φάρμακο για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού, αλλά μερικές φορές χρησιμοποιείται ως φάρμακο που βελτιώνει την απόδοση. Η επίδραση της ταμοξιφαίνης ουσιαστικά μειώνεται όταν υπάρχει χυμός γκρέιπφρουτ στο σύστημα.
Πολλοί άνθρωποι με χαλαρή κατανόηση ότι ο χυμός γκρέιπφρουτ μπορεί να αυξήσει την ποσότητα ενός φαρμάκου στο σύστημα ενός ατόμου πρέπει να έχουν διαδώσει μια παρόμοια θεωρία ότι αυτό θα λειτουργούσε και για το MDMA. Ωστόσο, υπάρχει ένας αριθμός μελετών που έχουν επαληθεύσει ποια ένζυμα εμπλέκονται στο μεταβολισμό του MDMA. Η αναστολή των ενζύμων που μεταβολίζουν το φάρμακο έχει ως αποτέλεσμα αυξημένες συγκεντρώσεις ενός δραστικού φαρμάκου στον οργανισμό, το οποίο μπορεί να προκαλέσει δυσμενείς και δυνητικά επιβλαβείς επιπτώσεις.
Μερικές τεχνικές πληροφορίες για το ενζυματικό σύστημα που εμπλέκεται στην πέψη των φαρμάκων:
- Ο χυμός γκρέιπφρουτ αναστέλλει τα ένζυμα που μεταβολίζουν ορισμένα φάρμακα/φάρμακα. Αυτά τα ένζυμα είναι: CYP3A4 (το πιο επηρεασμένο), CYP1A2, CYP2C9, να CYP2D6 προς την μικρότερος βαθμούς (μπορεί να μην παρουσιάζουν κλινική σημασία). Τα φάρμακα που μεταβολίζονται από αυτά τα ένζυμα μπορεί να έχουν αλληλεπιδράσεις με συστατικά του γκρέιπφρουτ.
- Σχετικά 30% ή λιγότερο του MDMA που προσλαμβάνεται από ένα άτομο μεταβολίζεται από CYP2D6; τότε CYP1A2 αυξάνεται η μεταβολική δραστηριότητα 20 40-% με βάση το βιολογικό φύλο και τους γενετικούς παράγοντες.
- Το MDMA μόνο έχει ανασταλτικές επιδράσεις στο και οι δύο CYP2D6 και CYP3A4 ηπατικά ισοένζυμα (χωρίς την παρουσία χυμού γκρέιπφρουτ). Αυτό προκαλεί κακό μεταβολισμό του MDMA και άλλων φαρμάκων που μεταβολίζονται από CYP2D6 και CYP3A4 ένζυμα.
- Υπάρχει εμφανής μείωση σε CYP3A4 δραστηριότητα μετά τη χρήση MDMA. Η δραστηριότητα του CYP2D6 ανακτήθηκε μετά από 10 ημέρες προς την 90% της γραμμής βάσης.
Πλήρης επισημασμένος κύκλος και διάγραμμα με μακρομοριακούς βιολογικούς καταλύτες. Δομή μορίων που επιταχύνουν τις χημικές αντιδράσεις και μετατρέπουν τα υποστρώματα σε προϊόντα.
Εν κατακλείδι, θα στοιχηματίσω να πω ότι η προσθήκη χυμού γκρέιπφρουτ στην εξίσωση δεν θα άλλαζε τον μεταβολισμό του σώματος με τέτοιο τρόπο ώστε οι επιπτώσεις του MDMA να αυξηθούν.
Ωστόσο, με όλα αυτά που ειπώθηκαν, υπάρχει μια σειρά από μεταβλητές που θα παρεμποδίσουν την εξαγωγή ορθών συμπερασμάτων με αυτές τις πληροφορίες:
Είναι ενδιαφέρον ότι, λόγω της φυσικής ανασταλτικής δράσης του MDMA στο ένζυμο CYP2D6, η χρήση του σε εβδομαδιαία ή πιο συχνή βάση και μόνο θα μπορούσε να είναι αρκετή για να έχετε αυξημένα αποτελέσματα: η χρήση του μία φορά κάθε 7 ημέρες θα ήταν λιγότερο από το χρόνο που θα χρειαζόταν το CYP2D6 για να επιστρέψει στο μια βασική κατάσταση δραστηριότητας. Επομένως, ο χυμός γκρέιπφρουτ είναι απίθανο να έχει αξιοσημείωτη επίδραση στην αύξηση της συγκέντρωσης του MDMA που απορροφάται, καθώς η μεταβολική επίδραση του ενζύμου CYP2D6 στο MDMA είναι περιορισμένη.
Πολλοί άνθρωποι, όπως εγώ, είναι πολύ χρήστες ναρκωτικών, και αυτό θα μπορούσε επίσης να έχει αντίκτυπο στην ενζυμική δραστηριότητα, και επομένως στις επιπτώσεις των ναρκωτικών σε ένα άτομο. Το MDMA δεν είναι μοναδικό στο να έχει αντίκτυπο στα ένζυμα στο σώμα μας. Κάτι που φαίνεται τόσο ασήμαντο όσο το να είσαι καπνιστής (δηλ. να χρησιμοποιείς προϊόντα καπνού) μπορεί τόνωση CYP1A2 δραστηριότητα, ένα ένζυμο μερικώς υπεύθυνο για τη μετατροπή του MDMA σε MDA. Αυτό θα μπορούσε ενδεχομένως αύξηση η ποσότητα MDA που εισήχθη επίσης στο σύστημα, ωστόσο δεν έχει μελετηθεί άμεσα.
Είναι επίσης πιθανό ότι ακόμα κι αν ο μεταβολισμός του MDMA (ακόμα κι αν ήταν καθαρός) δεν επηρεαστεί άμεσα από τον χυμό γκρέιπφρουτ, τα συνδετικά χάπια θα επηρεαστούν από την επιπλέον οξύτητα που παρέχει. Όταν πρόκειται για ορισμένα φάρμακα ή ακόμα και βιταμίνες, τα συνδετικά είναι γενικά σχεδιασμένα να διασπώνται στο εσωτερικό του σώματος για βέλτιστη απορρόφηση και σε ορισμένες περιπτώσεις, να απελευθερώνουν αργά τη δόση για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα. Σε παράνομα παρασκευασμένα δισκία έκστασης, είναι πιθανό ότι όσο πιο γρήγορα διαλύεται ένα χάπι, τόσο πιο γρήγορα (και πιο σκληρά) θα γίνει αισθητό το MDMA.
Επειδή υπάρχει πιθανότητα άλλα φάρμακα να αλληλεπιδρούν στα συστήματα των ravers εντός του παραθύρου της χρήσης MDMA, θα μπορούσε να επηρεάσει το συνολικό υψηλό. Η συχνότητα χρήσης MDMA είναι επίσης ένας σημαντικός παράγοντας στην ικανότητα του σώματος να ανακάμψει σε μια πλήρως λειτουργική κατάσταση – χωρίς να αποκλείεται εντελώς ότι η συχνότητα ή/και η ποσότητα θα μπορούσαν να είχαν μακροπρόθεσμες επιπτώσεις σε αυτές τις σωματικές διεργασίες.
Αυτό υποδηλώνει ότι υπάρχει ένα άγνωστο πεδίο γνώσης γύρω από τις πολλές αλληλεπιδράσεις που μπορεί να δημιουργεί μέσα μας η πολυχρήση ναρκωτικών και επηρεάζει τις επιπτώσεις των ναρκωτικών στο σώμα μας. Ποια ένζυμα θα επηρεαστούν αν λάβουμε υπόψη πολλές άλλες ουσίες που καταναλώνονται συνήθως, όπως καφεΐνη, αλκοόλ, κάνναβη, συνταγογραφούμενα ή ακόμα και φάρμακα χωρίς ιατρική συνταγή (όπως αυτά που περιέχουν DXM, τα οποία ήδη συνιστάται να μην χρησιμοποιείτε κατά τη χρήση MDMA και άλλων φάρμακα)? Αυτό θα αύξανε ή θα μείωνε τις επιπτώσεις του MDMA; Υπάρχουν ακόμα τόσα πολλά που είναι άγνωστα.
*Ο Phoenix AKA Mohawk Greene (αυτοί/αυτοί) είναι ένας μαύρος, τρανς, αντιρατσιστής εκπαιδευτικός και ακτιβιστής που χρησιμοποιεί τεράστιες πλατφόρμες πολυμέσων και στο διαδίκτυο (ως @TheRebelEducationist) για να υποστηρίξει τους ανθρώπους που χρησιμοποιούν ναρκωτικά και τη λογική μεταρρύθμιση της πολιτικής για τα ναρκωτικά. Παρέχουν εκπαίδευση και μη ανοησίες ριζοσπαστικές προοπτικές για τα ναρκωτικά, την πολιτική για τα ναρκωτικά και σχετικά θέματα μέσα από έναν αποκαταστατικό, κωμικό φακό. Είναι επίσης ικανός τεχνολόγος και ακαδημαϊκός συγγραφέας. Ο Mohawk είναι ο τεχνικός διευθυντής προγράμματος στο Next Distro, μέλος του διοικητικού συμβουλίου του Youth RISE και πρώην συντονιστής περιφερειακής προσέγγισης για το DanceSafe και πρόεδρος της New York DanceSafe, Inc. Έχουν συνεργαστεί με παγκόσμιες υπηρεσίες μείωσης της βλάβης όπως ANKORS, Safe 'n' Sound, Unity, and Harmreduction Νότια Αφρική.
